Rasagilina CAS 136236-51-6

Nazwa produktu: Rasagilina
Synonimy: (R) -2,3-DIHYDRO-N-2-PROPYNYL-1H-INDEN-1-AMINE; Rasagilina -13C3; Rasagilina; (R) -N-2-Propynylo-1-indanamina; 1H-Inden- 1-amina, 2,3-dihydro-N-2-propynyl -, (57185402,1R); 1-indanamina, N-2-propynyl -, (57185403, R) -; Unii-003N66ts6t; (R) -N - (2-Propynylo) -2,3-dihydroinden-1-aMina
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
MW: 171,24

Opis
Rasagilina jest nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy drugiej generacji (MAO-B) drugiej generacji, który został wprowadzony do leczenia choroby Parkinsona (PD). W przeciwieństwie do swojej poprzedniej selegiliny, nie jest metabolizowana do pochodnych amfetaminy i dlatego jest pozbawiona aktywności sympatykomimetycznej odpowiedzialnej za niepożądane skutki uboczne. Rasagilina jest jednak podobna do selegiliny w zatrzymywaniu reszty propargiloaminy; ten niezbędny farmakofor wiąże się kowalencyjnie, aby selektywnie tworzyć nieodwracalne wiązanie z dinukleotydową częścią flawiny adeninowej enzymu MAO-B. Jako terapia uzupełniająca rasagilina leczy wahania w objawach ruchowych. Enancjomer R wykazuje 4-krotną siłę działania enancjomeru S, więc metoda syntezy rozpoczyna się od rozdziału optycznego racemicznego N-benzylo-1-aminoindanu przy użyciu kwasu (R, R) -winowego jako środka rozdzielającego. Po wyizolowaniu enancjomerycznie wzbogacona sól poddawana jest hydrogenolizie, w wyniku czego otrzymuje się 1 (R) -aminoindan, który następnie propargiluje się, otrzymując rasagilinę. Jest formułowany jako sól mesylanowa, a zalecana dawka rasagiliny wynosi 1 mg / dobę, z lewodopą lub bez. Entakapon, inhibitor katecholaminy-O-metylotransferazy, znany jako skuteczna terapia dodatkowa dla fluktuacji ruchowych, był stosowany jako komparator. Rasagilina skracała czas spędzony w stanie wyłączenia, zwiększając czas włączenia.

Używa agonisty receptora 5HT4, stymulatora perystaltycznego