NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Nazwa produktu: NVP-BEZ 235
Synonimy: 2-metylo-2- (3-metylo-2-okso-8- (chinolin-3-ylo) -2,3-dihydroimidazo [4,5-c] chinolin-1-ylo) propanonitryl; 2-metyl -2- [3-metylo-2-okso-8- (3-chinolinylo) -1-iMidazo [4,5-c] chinolinylo] propanonitryl; 4- [2,3-dihydro-3-metylo-2-okso -8- (chinolin-3-ylo) -1H-iMidazo [4,5-c] chinolin-1-ylo] -alfa, alfa-diMetylobenzenoacetonitryl; BEZ-235; 4- [2,3-dihydro-3-metyl -2-okso-8- (3-chinolinylo) -1H-imidazo [4,5-c] chinolin-1-ylo] -a, a-diMetylobenzenoacetonitryl; NVP-BEZ235 (BEZ235); BEZ235 (NVP-BEZ235 , Dactolisib); 2-metylo-2- (4- (3-metylo-2-okso-8- (chinolin-3-ylo) -2,3-dihydro-1H-imidazo [4,5-c] chinolina- 1-ylo) fenyl
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469,54
EINECS: 1312995-182-4
Kategorie produktów: Półprodukty i precyzyjne substancje chemiczne; Farmaceutyki; Inhibitory i aktywatory kinazy białkowej; Api; Inhibitory; Akt; mTOR; PI3K
Temperatura topnienia 288-289 ° C
gęstość 1,299
temp. przechowywania Lodówka
Wykorzystuje podwójny konkurencyjny inhibitor PI3K i mTOR. p110α, IC50 = 4 nM; p110β, IC50 = 75 nM; p110δ, IC50 = 7 nM; p110γ, IC50 = 5 nM.
Używa inhibitora 3-kinaz fosfatydyloinozytolu, P13K i mTOR.
Wykorzystuje sygnalizację 3-kinazy fosfatydyloinozytolu (PI3K) przez Akt / PKB, a docelowy cel rapamycyny (mTOR) kontroluje ekspresję genów związanych z proliferacją komórek, różnicowaniem i apoptozą. Zwiększona aktywność tego szlaku jest ważna w wielu typach nowotworów. NVP-BEZ235 jest silnym podwójnym inhibitorem PI3K i mTOR, który jest dobrze tolerowany, wykazuje zastój choroby przy podawaniu doustnym i zwiększa skuteczność innych środków przeciwnowotworowych, gdy jest stosowany w badaniach kombinacji in vivo. Hamuje izoformy i mutanty PI3K z niskimi nanomolowymi wartościami IC50, co prowadzi do zatrzymania wzrostu w fazie G1. Poprzez swoje działanie na PI3K, NVP-BEZ235 hamuje indukowaną przez VEGF angiogenezę. Bezpośrednio blokując wzrost komórek i pośrednio hamując angiogenezę, ma potencjał zarówno w guzach litych, jak i w leczeniu czerniaka z przerzutami.